世界缓释与控制释小丸研究开发进展(3)

原作者:[标签:作者] 添加时间:2007-07-02 原文发表时间:2007-07-03 人气:1

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2.3 骨架小丸辅料

一般有阻滞剂、致孔剂、表面活性剂等。阻滞剂一般分为不溶性（如乙基纤维素、乙烯-醋酸乙烯共聚物等）、生物溶性（如硬脂酸、硬脂醇、单硬脂酸甘油酯等）和亲水凝胶（如海藻酸钠、羟丙基甲基纤维素等）三大类骨架材料．可选择某一类或几类材料的混合物与药物混合，经适当方法制成。为了调节药物的释药速率，可加入致孔剂、表面活性剂。

3 小丸的释药机制

由于构成小儿的丸芯、衣膜材料或骨架材料的不同，药物从小丸内的释放可能存在多种释药机制，归纳起来有以下几种。

3.1 亲水性聚合物形成的包衣膜

遇消化液薄膜衣即溶胀，形成凝胶屏障控制药物的溶出，很少受胃肠道生理因素和pH值变化的影响。

3.2 不溶性薄膜衣

包衣聚合物膜上交联的聚合物链间存在分子大小的孔隙，药物分子经溶解，分配过程进入并通过这些孔隙扩散如果丸芯由高渗物质组成，则膜内外所产生的渗透压差对释药的作用也是非常重要的。

3.3 加入致孔剂的缓释衣膜

有些渗透性缓、控释材料如醋酸纤维素、乙基纤维素和无渗透性的材料硅酮弹性体等制成封闭性的膜时，在包衣液中常加入一些水溶性物质或不溶性固体成份，以起致孔剂作用。当衣膜与水接触后，致孔剂便溶解或脱落，使衣膜形成微孔或海绵状结构，水由此渗透进人丸芯，使药物溶解、释放。

3.4 增塑剂孔道释药

当增塑剂不均匀地分散地包衣膜中且含量较高时，增塑剂可能在膜内形成通道并在通道内成为连续相。如果药物增塑剂内的溶解度比在水中的溶解度大，药物就有可能优先通过此通道释放出来。

3.5 骨架小丸的释药

亲水性凝胶骨架小丸与水接触形成粘稠的凝胶层，药物通过该凝胶层而扩散、释放，其释药机制主要包括骨架溶蚀和药物扩散。用蜡质或其它高分子材料为骨架的小丸，蜡质等可被胃肠液溶蚀，分散成小的颗粒，从而释放出所含药物，其释药机制是外层表面的磨蚀-分散-溶出过程。

4 中药小丸研究进展

中药丸剂由于制丸、干燥等工艺条件落后，丸剂缺乏孔隙与毛细管，崩解困难，生物利用度低。中药小丸在增大药物与体液接触面积，提高生物利用度方面具有优势。目前已有一些有关中药小丸的研究报道，如塑制法制备系列小丸，泛制法制备牛珀至宝小丸，固体分散技术制备清肺止咳平喘小丸，离心造粒法制备六神九、海洋胃药小丸和绞股蓝总苷小丸，以及用丙烯酸树脂IV包衣制备金蟾定痛小丸等。但有关中药缓、控释小丸的研究未见报道。

小丸由于所具有的剂型特点，已引起国内外药剂工作者的重视。缓、控释小丸的研究已得到广泛开展，可根据扩散、溶出、渗透压等原理，通过包衣、制成骨架小丸等工艺设计、控制药物的溶出，以获得理想的释药速率。随着制丸技术、包衣技术、成丸设备和高分子材料的发展，缓、控释小九的研究必将得到更大的发展。

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