世界缓释与控制释小丸研究开发进展(2)

原作者:[标签:作者] 添加时间:2007-07-02 原文发表时间:2007-07-03 人气:1

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流化床制丸法，设备由空气压缩系统、动力加热系统、喷雾系统及控制系统组成。其方法是将物料置于流化室内，一定温度的空气由底部经筛网进入流化室，使药物、辅料在流化室内悬浮混合，然后喷入雾化粘合剂，粉末开始聚结成均一的球粒，当颗粒大小达到规定要求时，停止喷雾，形成的颗粒直接在流化室内干燥。小丸的包衣也在该流化床内进行，因小丸处于流化状态，可有效地防止粘连现象。该法的优点是在一个密闭系统内完成混合、制粒、干燥、包衣等工序；制得的小丸大小均匀，粒度分布较窄，外形圆整，无粘连；流化床设有粉末回收装置，原辅料不受损失．包衣液的有机溶剂也可回收，有利于操作环境的改善和生产成本的降低。

球状成形机制丸法，将药物与辅料的混合物，加入粘合剂，制软材，经筛网制粒，制成的湿颗粒投入球状成形机内高速滚动成丸，然后干燥即得。

液体介质制备小丸，将药物与辅料制成的颗粒置液体介质中高速搅拌而形成小丸。Kim等通过在液体介质中制备微生物C小丸，所得小丸的成球性好，粒度分布比较窄。

振动喷嘴微成形技术制丸，Jedrass等将熔融的丸芯物通过一个振动喷嘴滴入冷却液中制备小丸。形成丸芯的直取决于振动喷嘴的直径，振动的频率和振幅。采用该法时必须考虑到丸芯物料的溶解度、密度和熔点。制备丸芯的物料在室温时须为固态，加热后为液态，形成的液滴在冷却液中不溶解、不扩散，熔融和固态时丸芯的密度应大于冷却液密度。

液相中药物球形结聚技术，使药物在适宜溶剂中结晶的同时发生结聚而制成颗粒或小丸。该法的关键在于选择溶剂体系种类和比例，药物浓度、操作温度和搅拌速度等也影响制剂的质量。如阿斯匹林结聚颗粒、阿斯匹林小丸和二硝酸异山梨醇酯（消心痛）小丸。

喷雾干燥法和喷雾冻凝法，前者系将药物溶液或混悬液喷雾干燥，山于液相蒸发而成丸。后者是将药物与熔化的脂肪类或蜡类混合从顶部喷入一冷却塔中，由于液滴受冷硬化而成丸。上述方法所得小丸较小，仅几至几十微米；具多孔性。

小丸的制备方法与装置有多种，各有其优缺点。在选择时应根据药物与辅料特性，产品要求，批量规模和实际条件等因素综合考虑，合理选择。

1．2．2 小丸的包衣技术援、控释小丸包衣除了达到改善外观、味道、增加药物稳定以外，主要是达到改善药物的生物药剂学性质的目的。小丸的包衣既可在包衣锅、高效包衣锅中进行，也可利用空气悬浮流化床包衣法在离心造粒机，流化床中进行，还可在包衣液中蘸浸包衣等方法。

由于普通包衣锅包衣存在干燥效率低，粉尘污染大，批间差异及操作时间长等缺点，故更多的是在改进的包衣锅如加挡板包衣锅及埋管式喷雾包衣锅中进行。埋管式喷雾包衣锅特别适合于以水分解体为包衣液的包衣，可极大地缩短包衣时间。

空气悬浮流体床包衣是借助急速上升的空气流将小丸在包衣室内悬浮流化，使之处于不停的流动状态，将包衣溶液或混悬液雾化喷入，即包裹在小丸表面，并被通入的热空气流干燥，反复包衣直到增重到所需厚度。流化床类型有顶喷造粒和包衣两用的流化床，底喷包衣流化床及旋转式流化床等。流化床包衣时影响衣膜性质的关键因素除聚合物的用量外，主要是衣膜温度和喷枪压力，此法是一种很有效的缓释包衣方法，如采用流化床切喷包衣制备小丸。

蘸浸包衣系将小丸均匀散布在筛网上，快速在包衣液中蘸过，连同筛网一同干燥，轻轻翻动，再快速在包衣液中蘸过．如此反复．已达到规定的要求。

2 小丸的辅料

2.1 空白丸芯

一定粒度如 30～40目的蔗糖细粒或糖粉与淀粉用合适粘合剂滚制而成的细粒，用作滚动成丸的丸芯。国外有商品名为non－areil的球形空白丸芯。国内也有商品供应。

2.2 包衣辅料

包衣用辅料与缓、控释片剂的基本相同。包衣液一般包括成膜材料、增塑剂、或加致孔剂、着色剂、抗粘剂、消泡剂、避光剂以及溶剂或分散介质等。

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